Niektóre produkty o przedłużonym uwalnianiu pozostają w żołądku podczas uwalniania leku, ale to, jak pozostają w żołądku, często nie jest funkcją rozmiaru samej tabletki. Aby pomóc wyjaśnić, zamieściłem kilka podstawowych informacji na temat składu leku. Odnoszę się do tekstu “Stosowana biofarmaceutyka i farmakokinetyka” oraz do mojego doświadczenia jako studenta farmacji.
Innym terminem używanym do określenia produktów o przedłużonym uwalnianiu jest zmodyfikowany produkt o przedłużonym uwalnianiu, różniący się od konwencjonalnych produktów o natychmiastowym uwalnianiu. Jednak nawet w przypadku produktów o natychmiastowym uwalnianiu, wchłanianie może być spowolnione, ponieważ sam lek jest w formie nieaktywnej lub jeśli jest bardzo lipofilny, co powoduje wolniejsze wchłanianie przez sam przewód pokarmowy.
Wśród produktów o zmodyfikowanym uwalnianiu znajduje się kilka różnych rodzajów technologii, które zapewniają różne mechanizmy spowalniania uwalniania leków lub zmiany mechanizmu uwalniania leków. Niektóre z nich to preparaty o opóźnionym uwalnianiu (na ogół z powłoką jelitową), preparaty o przedłużonym uwalnianiu i preparaty ulegające rozpadowi ustnemu.
Tabletki o opóźnionym uwalnianiu są czasami z powłoką jelitową. Ta powłoka jelitowa jest specjalnie zaprojektowana, aby zapobiec rozpuszczaniu się tabletki w żołądku. To jest czasem znaczyć ochraniać lek od kwaśnego środowiska żołądka, ale także czasem znaczyć ochraniać żołądek od zakłócającej obecności lek.
Specyficznie, przedłużony uwalnianie odnosi się do lek formuły, gdzie tempo uwalniania lek jest opracowywany przez specjalną powłokę, błona wtapiana z lekiem, kapsułka z specjalnym otworem, kapsułka zawierająca specjalne kulki, lub trudny do rozpuszczenia tabletka. Niektóre produkty wykorzystują wiele mechanizmów, aby osiągnąć pożądane tempo uwalniania leku. Odnosząc się konkretnie do Twojego pytania, istnieje wiele leków, które pozostają w żołądku podczas uwalniania leku, ale nie dotyczy to wszystkich preparatów o przedłużonym uwalnianiu (np. niektóre leki są przeznaczone do pozostawania w jelicie cienkim). Produkty, które pozostają w żołądku podczas uwalniania leku są znane jako gastroretentive systemów.
Istnieje kilka wzorów, które zostały wykorzystane do utrzymania narkotyków w żołądku. Kilka z nich to m.in. systemy o dużej gęstości, systemy pływające, systemy rozszerzalne oraz systemy śluzoprzylepne i bioadhezyjne. W układach rozszerzalnych, których jednym z przykładów jest metformina ER, lek na cukrzycę, tabletka rozwija się lub rozszerza, uniemożliwiając przejście przez zwieracz odźwiernika. Te tabletki rozszerzające się stanowią jedynie niewielką część produktów gastroretencyjnych. Bardziej powszechną formą są tabletki pływające lub śluzotwórcze. W systemach pływających, tabletki lub kapsułki są zaprojektowane tak, aby były mniej gęste niż zawartość żołądka i w ten sposób pozostawały w górnej części żołądka podczas uwalniania leku. W formule śluzu/kleju biologicznego, lek posiada specjalną powłokę, która pozwala na przyleganie do ściany żołądka i zapobiega jego przenikaniu do jelita cienkiego.
Ostatecznie istnieje wiele technologii, które pozwalają na funkcjonowanie produktów o przedłużonym uwalnianiu. Podczas gdy ogólna koncepcja jest taka sama, sposób, w jaki jest ona osiągana, może być zupełnie inny w zależności od leku.