Nifedypina to dihydropirydyna bloker kanałów wapniowych. Jak pan zaznaczył, jest ona stosowana doustnie w leczeniu nadciśnienia. Jej działanie polega przede wszystkim na blokowaniu kanałów wapniowych zależnych od napięcia w ścianach naczyń systemowych, co powoduje ich rozszerzenie. Ma to wpływ na obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Twoje pytanie zależy więc od tego, czy nifedypina podawana miejscowo do odbytu dotrze do kanałów wapniowych w naczyniach. To jest to: jest miejscowa nifedypina wchłaniana systemowo w istotnym klinicznie stopniu?
Odpowiedź, na podstawie badań, które mogę znaleźć, brzmi: nie. Zostało to zbadane bezpośrednio w badaniu1: Poziomy surowicy i możliwe efekty hemodynamiczne po zastosowaniu anorektalnym maści zawierającej nifedypinę i lignokainę : badanie u zdrowych ochotników. Autorzy zastosowali 3 g maści zawierającej 0,3% w/w2 nifedypiny, aplikowanej dwa razy dziennie przez 7 dni. Stężenia nifedypiny w surowicy były poniżej granicy oznaczalności, zgodne z terapeutycznie znikomymi stężeniami. Średnie ciśnienie tętnicze krwi nie uległo zmianie w porównaniu z wyjściowym.
Uwagi
[ Perrotti P1, Grumetto L, Barbato F, Antropoli C. Clin Drug Investig. 2006;26(8):459-67. Uwaga: Nie udało mi się znaleźć wolnej, pełnej wersji tekstowej tego dokumentu. Wszystkie informacje podane w mojej odpowiedzi są weryfikowalne za pomocą streszczenia pod podanym linkiem. Jeśli chciałbyś uzyskać więcej informacji na temat specyfiki metodologii, możesz zapytać w komentarzach lub pingować mnie na czacie.
Waga/waga. Jeśli stężenie jest znacznie wyższe, odpowiedź może być inna.