2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
4
4

Jak proces blokowania receptorów wpływa na ludzkie komórki w kontekście leków przeciwhistaminowych (nieodwracalny antagonista)?

Mam problem ze zrozumieniem, co tak naprawdę oznacza, że antagonista jest nieodwracalny.

Mam alergię i przestałem brać niektóre leki z powodu skutków ubocznych. Próbowałem przewidzieć, jak długo potrwa przejście do tego samego stanu, co przed zażyciem leków. Nauczyłem się o biologicznym okresie połowicznego zaniku leków, więc mogłem przewidzieć, jak długo potrwa, aby lek przestał być aktywny.

Ale potem przeczytałam, że mój lek antyhistaminowy jest nieodwracalnym antagonistą. Sprawdziłam definicję i jeśli ją rozumiem, oznacza to, że receptory są trwale zablokowane przez jakąś reakcję z tym antagonistą.

Pytanie brzmi: Czy to oznacza, że ta komórka, której receptory są zablokowane, jest na zawsze wadliwa? A efekty uboczne nigdy nie ustąpią, ponieważ w tym przypadku komórka potrzebuje histaminy, aby działać prawidłowo? Czy też musimy czekać, aż komórka umrze i zostanie zastąpiona nową komórką?

Przepraszam, jeśli moje pytania nie są na odpowiednim poziomie.

Odpowiedzi (2)

5
5
5
2016-02-19 09:44:02 +0000

To znaczy, że receptory są zablokowane na zawsze. Komórka jest żywą istotą, stale produkującą nowe białka (w tym receptory) i odzyskującą stare. Tak więc komórka nie jest uszkodzona na zawsze, będzie powoli wycofywać zablokowane receptory i zastępować je nowymi.

Podstawy działania receptorów można przeczytać w podręcznikach dotyczących sygnalizacji świetlnej, takich jak http://www.amazon.com/Cellular-Signal-Processing-Introduction-Transduction/dp/0815342152/ . Tematem szczególnie interesującym jest wszechobecność, https://en.wikipedia.org/wiki/Ubiquitin#Ubiquitination .

1
1
1
2016-02-20 00:36:09 +0000

Znalazłem cytat, który rzuca nieco światła na ten temat:

Szybkość zakończenia działania odwracalnego antagonista jest w dużej mierze zależna od okresu półtrwania leku, jak również szybkości, z jaką oddziela się od jego receptora: im krótszy okres półtrwania, tym mniej czasu zajmuje , aż efekty działania leku zostaną rozproszone. Jednak efekty działania nieodwracalnego antagonisty mogą utrzymywać się długo po oczyszczeniu leku z osocza. W przypadku fenoksybenzaminy, regeneracja tkanek reagujących- ness po rozległej blokadzie receptorów α jest uzależniona od syntezy nowych receptorów, co może trwać kilka dni.

(Peter D. Bryson: Kompleksowe recenzje w toksykologii: Dla klinicystów ratunkowych)